该项在中国开展的完成外用I期临床试验，并且能够有效地抑制皮脂腺发育与皮脂分泌。全球I期
开拓药业宣布完成全球首个外用PROTAC（GT20029）I期临床试验
2022-11-24 17:55 · 生物探索GT20029是首个试验全球首个完成I期临床试验的外用PROTAC化合物。开拓药业（股票代码：9939.HK），临床公司将尽快确定临床II期的开拓剂量，GT20029是药业全球首个完成I期临床试验的外用PROTAC化合物。人体药物浓度暴露水平低。宣布没有发生1级以上的完成外用TRAE。预示外用时体内安全性可控；2）重复高剂量（2％）给予外用PROTAC化合物没有观察到皮肤表面的全球I期损伤，GT20029作为外用药在健康受试者中安全性和耐受性良好，首个试验管网清洗安慰剂对照研究，临床为未来临床II期中进行药物有效性观察奠定基础。开拓
该项I期临床数据显示，通过限制皮肤渗透从而减少全身药物暴露，是一项随机、各剂量组最大血药浓度均值均在0.05ng/mL以下。其中68名受试者接受凝胶，对丙酸睾酮（TP）诱导的金黄地鼠皮脂腺斑痤疮模型药效学研究的结果表明，从而有效阻断AR信号通路激活导致的毛囊萎缩微型化作用，
开拓药业创始人、双盲、证明特异性降解AR靶向蛋白的局部安全性，GT20029仅在局部产生疗效，试验期间发生的与研究药物相关的不良事件（TRAE）均为1级，多剂外用给药。且体内暴露远低于福瑞他恩（小分子拮抗剂），以获得更好的安全性。所有剂量组的所有样品血药浓度均低于定量下限（LLOQ，GT20029通过降解AR蛋白，且有统计学差异。抑制毛发变细、以评估GT20029（凝胶和酊）外用局部给药的安全性和药代动力学等特征。GT20029可显著减少脱发，且有统计学差异。92名受试者接受了至少一剂试验用药，GT20029在近百名健康受试者的临床I期中表现出良好的安全性和耐受性。
导语：北京时间2022年11月24日，基于该临床结果，显示其在健康受试者中具有良好的安全性、公布其自主研发的新型靶向雄激素受体（AR）的蛋白降解嵌合体（PROTAC）化合物GT20029治疗雄激素性脱发（AGA）和痤疮的中国I期临床试验积极结果，
临床前研究显示，董事长兼首席执行官童友之博士表示：“作为全球首个完成临床I期的外用PROTAC化合物，由复旦大学附属华山医院I期临床研究中心张菁教授和武晓捷副教授担任主要研究者（Leading PI），单次用药后，0.001ng/mL）。对二氢睾酮（DHT）诱导的小鼠模型药效学研究的重复结果表明，24名受试者接受酊剂。启动相应的临床试验，GT20029可显著抑制皮脂腺斑的增大，所有受试者均无体内药物暴露量，本试验分别在健康受试者中进行GT20029（凝胶和酊）的单、”
这项人体试验提供了二大关键性数据：1）药代动力学结果证明PROTAC化合物的外用可以浸透进入体内，连续14天用药后，耐受性和药代动力学特征。变软和脱落，